A l'origine, la Xylazine est en anhestésique utilisé en médecine vétérinaire. Elles est connue sous le nom commercial de Sedaxylan® (solution injectable pour chiens, chats, chevaux et bovins).
Etant peu chère et facile d'accès, la Xylazine a ensuite servi à couper d'autres médicaments ou drogues vendus sur le marché noir. Aujourd'hui, la Xylazine est de plus en plus utilisée comme produit de coupe de certaines opioïdes comme l'héroine et le Fentanyl.
Par ailleurs, certains consommateurs mélangent volontairement leurs médicaments opiacés avec de la Xylazine, afin d'en rallonger les effets.
Si l'usage de la Xylazine a été détournée depuis les années 2000, c'est en 2021-2022 que se sont multipliées les alertes concernant ce type d'adultérations sauvages, principalement en Amérique du Nord, où la Xylazine est rapidement devenue tristement célèbre pour avoir provoqué de nombreux accidents sanitaires.